Es adecuado para inyección intratecal y otros métodos de tratamiento (como analgésicos sistémicos, terapia adyuvante o vaina). La ziconotida es un bloqueador de los canales de calcio sensible al voltaje de tipo N potente, selectivo y reversible, que es eficaz para el dolor refractario y no produce resistencia a los medicamentos después de la administración a largo plazo, y no causa dependencia física y mental, ni causa depresión respiratoria potencialmente mortal debido a una sobredosis.La dosis diaria recomendada es menor, con buen efecto curativo, alta seguridad, menos reacciones adversas, sin resistencia a los medicamentos ni adicción.Este producto tiene una enorme perspectiva de mercado como analgésico.
Según estadísticas incompletas, la incidencia del dolor en el mundo es actualmente de aproximadamente el 35% ~ 45%, y la incidencia de dolor en los ancianos es relativamente alta, alrededor del 75% ~ 90%.Una encuesta estadounidense muestra que la incidencia de la migraña aumentó de 23,6 millones en 1989 a 28 millones en 2001. En la investigación del dolor crónico en seis ciudades de China, se encontró que la incidencia del dolor crónico en adultos es del 40%, y la la tasa de tratamiento médico es del 35%;La incidencia de dolor crónico en los ancianos es del 65% al 80% y la tasa de consulta al médico es del 85%.En los últimos años, los gastos médicos para aliviar el dolor aumentan año tras año.
Desde 2013 hasta julio de 2015, el Centro de Investigación del Dolor de los Estados Unidos y varias instituciones médicas llevaron a cabo un estudio observacional, multicéntrico y a largo plazo sobre la inyección intratecal de ziconotida en 93 pacientes adultas de raza blanca con dolor crónico intenso.Se compararon la escala de puntuación digital del dolor y la puntuación sensorial general de pacientes con inyección intratecal de ziconotida y sin inyección de ziconotida. Entre ellos, 51 pacientes utilizaron inyección intratecal de ziconotida, mientras que 42 pacientes no lo hicieron.Las puntuaciones iniciales de dolor fueron 7,4 y 7,9, respectivamente.La dosis recomendada de inyección intratecal de ziconotida fue de 0,5 a 2,4 mcg/día, que se ajustó según la respuesta al dolor y los efectos secundarios del paciente.La dosis inicial promedio fue de 1,6 mcg/día, 3,0 mcg/día a los 6 meses y 2,5 a los 9 meses.A los 12 meses, fue de 1,9 mcg/día y, después de 6 meses, la tasa de disminución fue del 29,4 %, la tasa de aumento del contraste fue del 6,4 % y la tasa de mejora de la puntuación sensorial general fue del 69,2 % y 35,7 % respectivamente.Después de 12 meses, la tasa de disminución fue del 34,4 % y 3,4 % respectivamente, y la tasa de mejora de la puntuación sensorial general fue del 85,7 % y 71,4 % respectivamente.Los efectos secundarios más elevados fueron náuseas (19,6% y 7,1%), alucinaciones (9,8% y 11,9%) y mareos (13,7% y 7,1%).Los resultados de este estudio confirmaron una vez más la eficacia y seguridad de ziconotida recomendada como inyección intratecal de primera línea.
El estudio preliminar sobre ziconotida se remonta a la década de 1980, cuando se exploró por primera vez la posible aplicación terapéutica de péptidos rígidos y similares a proteínas en el veneno del cono.Estas conotoxinas son pequeños péptidos ricos en enlaces disulfuro, generalmente de 10 a 40 residuos de longitud, para atacar varios canales iónicos, GPCR y proteínas transportadoras de manera eficiente y selectiva.La ziconotida es un péptido de 25 derivados de Conus magus, que contiene tres enlaces disulfuro, y su corto pliegue β está dispuesto espacialmente en una estructura tridimensional única, lo que le permite inhibir selectivamente los canales CaV2.2.
