El péptido es un compuesto orgánico, que está deshidratado a partir de aminoácidos y contiene grupos carboxilo y amino.Es un compuesto anfótero.El polipéptido es un compuesto formado por aminoácidos unidos entre sí mediante enlaces peptídicos.Es un producto intermedio de la hidrólisis de proteínas.Se forma por deshidratación y condensación de entre 10 y 100 moléculas de aminoácidos y su peso molecular es inferior a 10000 Da.Puede penetrar una membrana semipermeable y no es precipitado por el ácido tricloroacético ni el sulfato de amonio, incluidos los péptidos bioactivos y los péptidos sintéticos artificiales.
Los fármacos polipeptídicos se refieren a polipéptidos con efectos terapéuticos específicos mediante síntesis química, recombinación de genes y extracción de animales y plantas, que se dividen principalmente en polipéptidos endógenos (como la encefalina y la timosina) y otros polipéptidos exógenos (como el veneno de serpiente y el ácido siálico).El peso molecular relativo de los fármacos polipeptídicos se encuentra entre los fármacos proteicos y los fármacos micromoléculas, lo que tiene las ventajas de los fármacos micromoléculas y los fármacos proteicos.En comparación con los fármacos micromoléculas, los fármacos polipeptídicos tienen una alta actividad biológica y una fuerte especificidad.En comparación con los fármacos proteicos, los fármacos polipeptídicos tienen mejor estabilidad, baja inmunogenicidad, alta pureza y costo relativamente bajo.
El cuerpo puede absorber directa y activamente el polipéptido, la velocidad de absorción es rápida y la absorción del polipéptido tiene prioridad.Además, los péptidos no sólo pueden transportar nutrientes, sino también transmitir información celular para controlar los nervios.Los fármacos polipeptídicos tienen las características de alta actividad, alta selectividad, baja toxicidad y alta afinidad por el objetivo, pero al mismo tiempo, también tienen las desventajas de una vida media corta, poca permeabilidad de la membrana celular y una única vía de administración.
En vista de las deficiencias de los fármacos polipeptídicos, los investigadores han realizado incansables esfuerzos en el camino de optimizar los péptidos para mejorar la biodisponibilidad de los fármacos polipeptídicos.La ciclación de péptidos es uno de los métodos para optimizar los péptidos, y el desarrollo de péptidos cíclicos ha dado paso a los fármacos polipeptídicos.Los péptidos cíclicos son beneficiosos para la medicina debido a su excelente estabilidad metabólica, selectividad y afinidad, permeabilidad de la membrana celular y disponibilidad oral.Los péptidos cíclicos tienen actividades biológicas como anticancerígenas, antiinfecciones, antihongos y antivirus, y son moléculas farmacológicas muy prometedoras.En los últimos años, los fármacos de péptidos cíclicos han atraído gran atención y las compañías farmacéuticas han seguido la tendencia del desarrollo de fármacos innovadores y han presentado pistas de fármacos de péptidos cíclicos una tras otra.
El Dr. Chen Shiyu del Instituto de Farmacología de Shanghai de la Academia de Ciencias de China presentó los fármacos de péptidos cíclicos aprobados de 2001 a 2021 en sus fármacos de péptidos cíclicos aprobados en los dos últimos fármacos.En los últimos 20 años, hay 18 tipos de fármacos de péptidos cíclicos en el mercado, entre los cuales el número de péptidos cíclicos que actúan sobre la síntesis de la pared celular y los objetivos de la β-1,3-glucanasa es el mayor, con 3 tipos cada uno.Los fármacos de péptidos cíclicos aprobados cubren antiinfecciosos, endocrinos, sistema digestivo, metabolismo, tumores/inmunidad y sistema nervioso central, entre los cuales los fármacos antiinfecciosos y de péptidos cíclicos endocrinos representan el 66,7%.En términos de tipos de ciclación, hay muchos fármacos peptídicos cíclicos ciclados por enlaces disulfuro y ciclados por enlaces amida, y se aprobaron 7 y 6 fármacos respectivamente.
Hora de publicación: 18-sep-2023